鉀離子通道是所有生物體重要的膜蛋白質,它們控制著機體內的鉀離子導出。對於哺乳動物而言,鉀離子通道具有更加重要的意義。特別是研究最多的鉀離子通道亞型之一的Kv1.3鉀離子通道,它可以導致包括多發性硬化症、1型糖尿病在內的自身免疫性疾病和某些類型的癌症。
藥理學研究的方向之一是找到影響KV1.3的方法,進而找到可以治療多種疾病的方法。科學家們積極研究天然化合物:植物提取物和動物毒素。多年來,生物學家一直在藥物生產中使用這些天然化合物。例如,殺手芋螺(Gastridium geographus)的毒素是治療阿爾茨海默氏病和癲癇病的實驗室藥物成分。
俄羅斯研究團隊基於條斑鉗蠍的蠍毒研發出一種藥物。這種蠍毒不是致命的,但接觸毒素後,會感到疼痛、瘙癢、腫脹和灼燒。這種蠍毒的某些成分已被用於治療瘧疾和關節炎。在這項新研究中,俄羅斯生物學家從毒素中分離出MeKTx13-3蛋白,這種蛋白會影響KV1.1鉀離子通道運行,而影響KV1.3鉀離子通道運行的能力較弱。為研發出可以影響KV1.3的藥物,科研人員需要研究蠍毒如何與不同類型的鉀離子通道相互作用。相關研究的詳細信息發表在《Frontiers in Pharmacology》期刊上。
研究人員發現,MeKTx13-3蛋白的結構可以變化,從而大幅降低對KV1.1的影響。研究結果表明,替換四個氨基酸,就可以減弱蛋白質對KV1.1和KV1.2的作用,防止離子的靜電斥力。青蛙胚胎實驗表明,科學家成功將毒素對KV1.3鉀離子通道的影響效果提高100倍。科學家準備使用名為MeKTx13-3_AAAR的新化合物,研發針對神經退行性疾病、自身免疫性疾病和癌症的藥物。