俄羅斯化學家合成新化合物 有望用於制備新藥劑

科研小組負責人、俄羅斯科學院烏拉爾分院有機合成研究所有機氟化合物實驗室和烏拉爾聯邦大學醫藥化學和先進有機材料科學實驗室首席研究員亞寧納·布爾加爾特解釋稱：“根據計算結果，我們合成的吡唑結構的生物利用度和代謝程度足以在其基礎上進一步研制抗結核、抗菌、抗真菌、抗氧化、抗癌和鎮痛藥物。基礎結構的藥理特徵由加入吡唑雜環骨架的雜環基團決定。例如，在分子中加入氨基可使其具有明顯的鎮痛活性，且有可能具有抗癌作用。”

雜環吡唑（C3H4N2）是用於藥物研制的可靠基礎材料。廣泛用於臨床實踐的有名的雜環化合物有安乃近、保泰松和西樂葆，具有明顯的消炎、鎮痛和退熱功效。

新化合物的特別之處在於含有氟原子，這是自然界中負電性最強的元素。將氟引入有機化合物結構中，包括吡唑系列，不僅會顯著影響其化學物理特性，還會改變化合物的生物作用譜。

布爾加爾特說：“例如，提高其代謝穩定性和親油性可增強氟化分子的生物利用度，也就是說可使含氟化合物更容易滲透生物膜，因此可以更有效地與生物靶標相互作用，所以需要的藥物劑量會更小，藥物毒性對人體的影響自然也會減少。”

此外，已對新研發的化合物的抗結核、抗菌和抗真菌效果進行了體外測試。下一階段工作是對化合物進行變性處理，使其從擁有多種生物活性轉變為擁有特定生物活性，與一些生物靶標有效進行相互作用

布爾加爾特表示：“如果說細菌和真菌，那麼它們和病毒一樣，也是不斷變異，它們對現有抗生素和抗真菌藥物的習慣化和耐藥性在不斷增強。因此，需要微生物未產生耐藥性的全新的抗菌和抗真菌藥物。”